Formes pharmaceutiques rectales et vaginales

Les formes pharmaceutiques destinées aux voies rectale et vaginale sont des préparations spécifiques permettant une administration locale ou systémique de principes actifs (PA). Elles présentent des caractéristiques adaptées à la physiologie des muqueuses concernées et offrent des avantages particuliers en termes d'absorption, d'efficacité et de tolérance.

1. Formes destinées à la voie rectale

Définition

Les formes rectales sont des préparations destinées à être introduites par voie rectale pour exercer une action locale ou systémique. Ces formes comprennent :

• Solutions et dispersions rectales
• Pommades rectales
• Mousses rectales
• Suppositoires

Physiologie et absorption

La veine rectale moyenne et inférieure draine directement vers la circulation générale, ce qui permet d'éviter en partie le premier passage hépatique. En revanche, la veine rectale supérieure rejoint la veine porte, entraînant un premier passage hépatique partiel. Ainsi, la biodisponibilité des médicaments administrés par voie rectale est intermédiaire entre la voie orale et la voie parentérale.

L'absorption dépend de plusieurs facteurs :

• Le remplissage rectal (présence ou non de selles)
• La solubilité et la lipophilie du principe actif
• La nature de la base utilisée (lipophile ou hydrophile)

Avantages et inconvénients de la voie rectale

Avantages :

• Évite la destruction gastrique des médicaments
• Rapidité d'action relative
• Effet de premier passage hépatique limité
• Facilité d'emploi notamment en pédiatrie

Inconvénients :

• Certains médicaments ne sont pas bien tolérés, dépendance à la coopération du patient
• Résorption parfois aléatoire
• Inefficace en cas de diarrhée
• Risque de cycle entéro-hépatique

Les suppositoires

Définition

Les suppositoires sont des préparations solides contenant une unité de prise d'un ou plusieurs principes actifs. Ils exercent une action locale ou systémique et doivent libérer le PA par fusion à température corporelle ou par dissolution. Très utilisés en France, notamment chez l'enfant, ils sont une forme pharmaceutique classique de la voie rectale.

Historique

Inventés pour remplacer les lavements, les suppositoires tirent leur nom du latin supponere signifiant "mettre à la place de". Cette forme a été décrite dès le XVIIe siècle par Nicolas Lémery, apothicaire et médecin.

Composition

• Bases lipophiles : beurre de cacao (traditionnellement), triglycérides semi-synthétiques (ex. Witepsol®, Suppocire®). Ces bases fondent à la température corporelle, assurant une libération rapide du PA.
• Bases hydrophiles : macrogols (PEG 1500, PEG 4000). Ces bases se dissolvent dans les liquides rectaux, permettant une libération progressive et une meilleure stabilité.

Conditionnement

Les suppositoires sont conditionnés en blister ou en vrac, selon les besoins.

Mode d'action des suppositoires

Action locale

• Effet laxatif : suppositoires à la glycérine, formes solides translucides moulées. Composition :
  • Glycérine (glycerol)
  • Gélatine, eau purifiée Indications :
  • Constipation due à l'accumulation des selles dans le rectum
  • Préparation à un examen endoscopique (rectoscopie)

Cet effet laxatif agit en augmentant :

• La motricité colique
• La sécrétion intestinale d'eau, d'électrolytes et de protéines

Ce qui stimule la défécation, ramollit les selles et réduit le temps de transit intestinal.

Effet cicatrisant

Suppositoires à base d'acide hyaluronique sont utilisés en chirurgie proctologique, pour les hémorroïdes internes ou externes, et les fistules périanales. L'acide hyaluronique forme un film capable de retenir l'eau, favorisant ainsi l'hydratation et la réépithélialisation pour la réparation des tissus.

Excipients associés : huiles de Centella asiatica, calendula, aloe vera, glycérides semi-synthétiques, BHT.

Effet anti-hémorroïdaire

Suppositoires contenant de la levure, avec des excipients tels que beurre de cacao, glycérine, polyéthylèneglycol, eau, cire, et więksol® (triglycéride saturé).

Action systémique

Les suppositoires peuvent aussi délivrer des PA pour une action systémique, par exemple :

• Antipyrétiques : Doliprane® (paracétamol)
• Anti-inflammatoires : Voltarène® (diclofénac), ibuprofène
• Antispasmodiques : Spasfon® (phloroglucinol)
• Antinauséeux : Vogalène® (métopimazine)
• Antitussifs : Coquelucedal® (mélange d'huiles essentielles)

Les excipients utilisés sont souvent des glycérides hémi-synthétiques solides et du propylèneglycol.

Mode d'administration des suppositoires

Pour une bonne administration :

• Se laver soigneusement les mains avant la procédure.
• Insérer la partie plate en premier, suivie de l'ogive. Cette orientation permet aux muscles sphinctériens de propulser le suppositoire vers l'intérieur.
• Chez l'enfant, relever les jambes. Chez l'adulte, adopter la position latérale de sécurité.
• Mouiller le suppositoire facilite son introduction.
• Conserver les suppositoires à l'abri de la chaleur car ils sont fragiles.

2. Formes destinées à la voie vaginale

Définition

Les formes vaginales sont des préparations liquides, semi-solides ou solides destinées à être administrées par voie vaginale, généralement pour une action locale.

Anatomie et physiologie de la muqueuse vaginale

• Le mucus vaginal a un pH acide compris entre 4 et 5.
• Ce pH, ainsi que le volume et la viscosité du mucus, varient au cours du cycle menstruel.
• L'âge influence également le pH et l'épaisseur de la muqueuse.
• L'hygiène joue un rôle important dans la physiologie vaginale.

Ovules vaginaux

Les ovules sont des formes solides, généralement ovoïdes, constitués d'une base qui fond ou se dissout à la température corporelle. Les bases peuvent être lipophiles (glycérides semi-synthétiques) ou hydrophiles (PEG).

Exemples d'ovules :

• Antifongiques : Econazole Mylan® (forme LP)
• Antibactériens : Polygynax®
• Spermicides

Les ovules spermicides sont utilisés comme moyen contraceptif local.

Traitement local de la mycose vaginale

Les formes vaginales sont largement utilisées pour le traitement local des infections, notamment les mycoses vaginales, grâce à des ovules antifongiques adaptés à la physiologie de la muqueuse.

Cette fiche synthétise les principales caractéristiques, compositions, modes d'action et modalités d'administration des formes pharmaceutiques rectales et vaginales, soulignant leur importance dans la pratique pharmaceutique et médicale.